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OSU-03012 別名:N/AAR-12分子量 (MW):460.45化學式:C26H19F3N4O溶解度: DMSO 11mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL穩定性:at -20℃ 2 yearsCAS號:742112-33-0上海義森生物專業代理
更新時間：2024-09-10
| 產品名稱 | OSU-03012 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產品描述 | 有效抑制重組PDK-1，IC50為5µM。 | |||||
| 靶點 | PDK-1 | |||||
| IC50 | 5 μM [1] | |||||
| 體外研究 | 誘導PC-3細胞凋亡，IC50為5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib*抑制腫瘤細胞生長,濃度至少需要50 μM，而濃度為3-5 μM時即可*抑制多種腫瘤細胞生長。[1] 與作用于正常的膠質細胞相比，作用于神經膠質瘤細胞更有效促進細胞死亡。和電離輻射使caspase非依賴性的細胞死亡增多。促進組織蛋白酶B從溶酶體中釋放，及AIF從線粒體中釋放。在蛋白激酶R類的內質網激酶-/-細胞中, 的藥效減弱，和BID的分裂下降有關，且阻斷組織蛋白酶B和AIF釋放到細胞質中。[2] 抑制甲狀腺癌細胞（NPA, WRO, 和ARO細胞） 增殖和遷移，且誘導凋亡，結果導致S期細胞增多，G2期細胞沒有增多。為ATP競爭性抑制劑，作用于甲狀腺癌細胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。[3] 抑制肝細胞癌細胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2細胞生長，IC50<1 μM。作用于Huh7細胞，不抑制PDK1或AKT 活性，也不誘導細胞凋亡，但是誘導自噬。而且，用處理后，引起活性氧（ROS）積累。[4]研究顯示可增強（Bcr）-Abl 突變細胞系對imatinib誘導的凋亡的敏感性。[5] | |||||
| 體內研究 | 按200 mg/kg劑量作用于 Huh7 移植瘤，抑制57.59%的腫瘤生長。[4] 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明顯降低EGFR 蛋白表達，下降約48%，也阻止YB-1結合到EGFR啟動子上。[6] 口服處理，抑制HMS-97神經鞘移植瘤的生長達55%。[7] | |||||
| 臨床實驗 | ||||||
| 聯用療法 | ||||||
| 特征 | 是celecoxib衍生物，比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。 | |||||
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